Наша реклама

Поиск

Procaini benzylpenicillinum

Posted 8/7/2009 в 12:38:40 ДП

ПРОКАИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
Прокаина бензилпенициллин (не для инъекций)

Прокаина бензилпенициллин стерильный
Молекулярная формула. С16H18N2O4S-C13H20N2O2-H2O.

Относительная молекулярная масса. 588, 7.
Химическое наименование. 2-(диэтиламино)этил и-аминобензоа-та соединение с (25,5Д,6й)-3,3-диметил-7-оксо-6-(2-фенилацета-мидо)-4-тиа-1-азабиц(икло-[3.2.0] гептан-2-карбоновой кислотой (1 : 1) моногидрат; 2-(диэталамино)этил 4-аминобензоата соединение с [2S-(2a,5a,6p) ]-3,3-диметил-7-оксо-6-[ (фенилацетил) амино]-4-тиа-1-азабицикло [ 3.2.0 ]'гептан-2-карбо новой кислотой (1 : 1) моногидрат; per. № CAS 6130-64-9 (моногидрат).
Синонимы. Пенициллин G прокаин; прокаина пенициллин.
Описание. Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или почти без запаха.
Растворимость. Мало растворим в воде; растворим в этаноле (~750 г/л) ИР и хлороформе Р.
Категория. Антибиотик.
rvc

-CH2CONH

Хранение. Прокаина бензилпенициллин следует хранить в плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света, при температуре не выше 30 °С.
Указание на этикетке. Указание на этикетке «Стерильный прокаина бензилпенициллин» означает, что вещество отвечает дополнительным требованиям, предъявляемым к стерильному прокаина бензилпенициллину, и может быть использовано для парентерального введения или других видов стерильного применения.
Дополнительная информация. Растворы прокаина бензилпени-циллина правовращающие. Он легко разрушается кислотами, щелочами и окисляющими средствами. Даже в темноте он постепенно разлагается во влажной атмосфере, причем разрушение ускоряется при повышении температуры.
ТРЕБОВАНИЯ
Общее требование. Прокаина бензилпенициллин содержит не менее 96,0 и не более 100,5% всех пенициллинов, рассчитываемых как Ci6Hi8N204-Ci3H2oN202, и не менее 38,5 и не более 41,5% C13H20N2O2 (оба показателя в пересчете на безводное вещество).
Подлинность
A. К 2 мг испытуемого вещества в пробирку добавляют 0,05 мл воды, затем 2 мл серной кислоты (~1760 г/л) ИР и перемешивают; раствор почти бесцветный. Погружают пробирку на 1 мин в водяную баню; раствор остается почти бесцветным. Помещают 1 мг испытуемого вещества во вторую пробирку, добавляют 1 каплю воды и 2 мл раствора формальдегида в серной кислоте ИР и перемешивают; раствор почти бесцветный, но через несколько минут становится желто-коричневым. Помещают пробирку на 1 мин в водяную баню; появляется красновато-коричневое окрашивание.
Б. Растворяют 10 мг испытуемого вещества в 10 мл воды и добавляют 0,5 мл раствора нейтрального красного в этаноле ИР. Добавляют количество раствора гидроксида натрия (0,01 моль/ /л) ТР, достаточное для получения устойчивого оранжевого окрашивания, и затем добавляют 1,0 мл пенициллиназы ИР; раствор быстро меняет цвет на красный.
B. Около 0,05 г испытуемого вещества дают характерную для первичных ароматических аминов реакцию, описанную в разделе «Общие испытания на подлинность» (т. 1, с. 127); образуется яркий оранжево-красный осадок.
Вода. Проводят определение методом А, описанным в разделе «Определение воды методом Карла Фишера» (т. 1, с. 155), используя около 0,5 г испытуемого вещества; содержание воды не менее 28 и не более 42 мг/г.
рН раствора. рН насыщенного раствора, содержащего около 3,0 г испытуемого вещества в 10 мл свободной от диоксида углерода воды Р составляет 5,0—7,5.
Количественное определение
Все пенициллины. Растворяют около 0,045 г испытуемого вещества (точная навеска) в количестве воды, достаточном для получения 100 мл. Переносят две порции этого раствора, по 2,0 мл каждая, в две отдельные пробирки с притертой пробкой. В одну пробирку добавляют 10,0 мл раствора имидазола и хлорида ртути ИР, перемешивают, закрывают пробирку и помещают ее в водяную баню при 60 °С ровно на 25 мин. Быстро охлаждают пробирку до 20°С (раствор А). Во вторую пробирку добавляют 10,0 мл воды и перемешивают (раствор Б).
Без задержки измеряют поглощение в кювете с толщиной слоя 1 см при максимуме около 314 нм против контрольной кюветы, содержащей смесь 2,0 мл воды и 10,0 мл имидазола и хлорида ртути ИР для раствора А и воду для раствора Б.
По разности между поглощением раствора А и поглощением раствора Б рассчитывают содержание С^Н^^О^С^Нго^Ог в испытуемом веществе путем сравнения с 0,050 г стандартного образца бензилпенициллина натрия СО, исследованного одновременно аналогичным образом, учитывая, что каждый миллиграмм стандартного образца бензилпенициллина натрия СО (Ci6Hi7N2Na04) соответствует 1,601 мг СшН^гО^С^Нго^Ог. В правильно откалиброванном спектрофотометре поглощение раствора стандартного образца должно составлять 0,62+0,03.
Прокаин. Растворяют около 0,5 г испытуемого вещества (точная навеска) в 10 мл воды, добавляют 5 мл раствора карбоната натрия (75 г/л) ИР и экстрагируют четырьмя порциями хлороформа по 25 мл каждая, фильтруют хлороформные экстракты и выпаривают до малого объема на водяной бане. Добавляют 20,0 мл соляной кислоты (0,1 моль/л) ТР и отгоняют оставшийся хлороформ. Охлаждают, добавляют 0,25 мл раствора метилового красного в этаноле ИР и титруют раствором гидроксида натрия (0,1 моль/л) ТР. Каждый миллилитр соляной кислоты (0,1 моль/л) ТР соответствует 23,63 мг C13H20N2O2.
Дополнительные требования к стерильному прокаина бензилпенициллину
Пирогенность. Проводят испытание, как описано в разделе «Испытание на пирогенность» (т. 1, с. 176), вводя кролику на 1 кг массы тела 5 мл раствора в стерильной воде Р, содержащего 0,4 мг испытуемого вещества на 1 мл.
Стерильность. Выдерживает «Испытание антибиотиков на стерильность» (т. 1, с. 172); применяют методику мембранной фильтрации с добавлением пенициллиназы ИР или методику прямого испытания.

Posted on at 0:38 In P | Комментарии RSS