Наша реклама

Поиск

Benzylpenicillinum kalicum

Posted 6/16/2009 в 3:35:31 ДП

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН КАЛИЙ
Бензилпенициллин калий (не для инъекций)
Бензилпенициллин калий стерильный

Молекулярная формула. C16H17KN2O4S.

Относительная молекулярная масса. 372,5.

Химическое наименование. Калий (2S,5R,bR) -3,3-диметил-7-ок-со-6-(2-фенилацетамидо)-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-кар-боксилат; калий [25-2,а,5а,бр)]-3-3-диметил-7-оксо-6-[(фенила-цетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] гептан-2-карбоксилат; per. № CAS 113-98-4.
Описание. Белый или почти белый кристаллический порошок; без запаха или с легким характерным запахом.
Растворимость. Очень легко растворим в воде; практически нерастворим в хлороформе Р и эфире Р.
Категория. Антибиотик.
Хранение. Бензилпенициллин калий следует хранить в плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света, при температуре не выше 25 °С.
Указание на этикетке. Указание «стерильный Бензилпенициллин калий» означает, что вещество отвечает дополнительным требованиям, предъявляемым к стерильному Бензилпенициллину калию, и может быть использовано для парентерального введения или для других видов стерильного применения.
Дополнительная информация. Бензилпенициллин калий умеренно гигроскопичен; он легко разрушается кислотами, щелочами и окисляющими агентами. Даже в отсутствие света Бензилпенициллин калий постепенно разрушается во влажной атмосфере, причем разрушение ускоряется при повышении температуры.
ТРЕБОВАНИЯ
Общее требование. Бензилпенициллин калий содержит не менее 96,0 и не более 102,0% C16H17KN2O4S в пересчете на высушенное вещество.
Подлинность
• Можно применять либо испытания А и В, либо испытания Б и В.
А. Проводят определение, как описано в разделе «Спектрофото-метрия в инфракрасной области спектра» (т. 1, с. 45). Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом бензилпенициллина калия СО, или спектру сравнения бензилпенициллина калия.
Б. К 2 мг препарата в пробирке прибавляют 1 каплю воды, затем 2 мл серной кислоты (~1760 г/л) ИР и перемешивают; раствор бесцветный. Погружают пробирку на 1 мин в водяную баню; раствор остается бесцветным. Помещают 2 мг препарата во вторую пробирку, прибавляют 1 каплю воды и 2 мл раствора формальдегида в серной кислоте ИР и перемешивают; раствор становится коричневато-желтым. Погружают эту пробирку на 1 мин в водяную баню; появляется красновато-коричневое окрашивание.
В. Сжигают небольшое количество препарата, растворяют остаток в воде и фильтруют; после добавления к фильтрату 2 мл раствора гидроокиси натрия (~80 г/л) ИР фильтрат дает характерную реакцию на калий, описанную в разделе «Общие испытания на подлинность» (т. 1, с. 127).
Удельное оптическое вращение. Используют раствор препарата с концентрацией 20 мг/мл; [а]о20°с=от +270 до +300°. Прозрачность и окраска раствора. Раствор 0,20 г препарата в 10 мл воды прозрачный и бесцветный.
Потеря при высушивании. Высушивают до постоянной массы при 105 °С; потеря составляет не более 10 мг/г.
рН раствора. рН раствора препарата в воде, свободной от углекислоты, Р с концентрацией 20 мг/мл 5,0—7,5.
Светопоглощающне примеси. Измеряют поглощение при 280 и 325. нм, используя свежеприготовленный раствор препарата в воде с концентрацией 1,9 мг/мл; поглощение при каждой из этих длин волн не должно превышать 0,10.
Количественное определение. Растворяют около 50 мг препарата (точная навеска) в достаточном количестве воды для получения 1000 мл. Переносят две аликвоты этого раствора по 2,0 мл в отдельные пробирки с притертыми пробками. В одну из пробирок прибавляют 10,0 мл раствора имидазола и хлорида ртути ИР, перемешивают, закрывают пробирку и помещают в водяную баню при 60 °С точно на 25 мин. Быстро охлаждают пробирку до 20 °С (раствор А).
Во вторую пробирку вносят 10,0 мл воды и перемешивают (раствор Б).
Без задержки измеряют поглощение в кювете с толщиной слоя 1 см при максимуме 325 нм против контрольной кюветы, содержащей смесью 2 мл воды и 10,0 мл раствора имидазола и хлорида ртути ИР для раствора А и воду для раствора Б.
По разности между поглощением раствора А и раствора Б вычисляют содержание C16H17RN2O4S в испытуемом веществе путем сравнения со стандартным образцом бензилпенициллина натрия СО, который исследуют одновременно аналогичным образом. При этом учитывают, что каждый миллиграмм бензилпенициллина натрия СО Ci6Hi7N2Na04S соответствует 1,045 мг бензилпенициллина калия C16H17KN2O4S. Поглощение раствора стандартного образца в правильно откалиброванном спектрофотометре должно составлять 0,62±0,03.
Дополнительные требования к Стерильному бензилпенициллину калию
Пирогенность. Проводят испытание, как описано в разделе «Испытание на пирогенность» (т. 1, с. 176), вводя кролику на 1 кг массы тела раствор, содержащий 1,5 мг испытуемого вещества в 5 мл стерильной воды Р.
Стерильность. Отвечает требованиям, изложенным в разделе «Испытание антибиотиков на стерильность» (т. 1, с. 172); применяют методику мембранной фильтрации с добавлением раствора пенициллиназы ИР или методику прямого испытания.

Posted on at 3:35 In B | Комментарии RSS